安立生坦片
安立生坦片自從上市以來，經(jīng)歷了無數(shù)臨床實踐證明和市場的考驗，因其治療效果顯著，且使用安全性高而備受廣大患者信賴。如今安立生坦片已經(jīng)暢銷許久，供不應求。那么安立生坦片為什么能如此有效呢?為什么大家都選擇安立生坦片作為治療常用藥呢?
安立生坦片主要適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者，用以改善運動能力和延緩臨床惡化。安立生坦片的主要成份為安立生坦，通常安立生坦性狀因其規(guī)格有所區(qū)別。所以患者在購買時應該特別注意。那么安立生坦片為什么能如此有效呢?別著急，隨著復禾醫(yī)藥藥師一同了解一下安立生坦片的藥代動力學。
在安立生坦藥代動力學的研究中顯示，安立生坦(S-安立生坦)在健康受試者中的藥代動力學是與劑量成比例的。目前對安立生坦的絕對生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速，在健康受試者和肺動脈高壓患者中的峰濃度都出現(xiàn)在口服后一段時間內(nèi)。
進食不會影響藥物的生物利用度。體外研究表明，安立生坦是P-gp的底物。安立生坦與血漿蛋白的結(jié)合非常緊密。安立生坦的清除主要通過非腎臟途徑，但代謝和膽道清除的相對貢獻目前還不是十分明確。在血漿中，4-羥甲基安立生坦的AUC約占母體AUC的極小部分。在體內(nèi)S-安立生坦向R-安立生坦的轉(zhuǎn)化是微不足道的。
安立生坦在健康受試者和肺動脈高壓患者的平均口服清除率良好，雖然安立生坦的終末半衰期較長，但穩(wěn)態(tài)時安立生坦的平均谷濃度理想。安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S進行代謝。體外實驗提示，安立生坦是器官陰離子轉(zhuǎn)運蛋白(OATP)的底物，同時也是P-gp的底物(而非抑制劑)。因為有這些因素存在，可以預計到會出現(xiàn)藥物相互作用:然而目前尚未發(fā)現(xiàn)安立生坦和通過這些途徑進行代謝的藥物之間存在有臨床意義的相互作用。
